Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых препаратов, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, эпоксидные, этилениминные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим агентам относят также производные нитрозомочевины и комплексные соединения платины.

Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т.е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную группу. Алкилированию подвергаются многие органические соединения, включая макромолекулы, но определяющим считается взаимодействие с ДНК. В результате нарушения репликации ДНК возникают мутации и гибель клетки. Соответственно, алкилаторы обладают не только противоопухолевым, но и мутагенным и тератогенным действием. В связи с тем, что они взаимодействуют со сформированнымм молекулами ДНК, РНК и белков, алкилирующие агенты не обладают фазоспецифичностью и действие некоторых из них, в частности нитрозопроизводных, не зависит от клеточного цикла.

При использовании в качестве носителя алкилирующих групп различных соединений удается изменить их свойства, что является основой поиска новых и более совершенных препаратов этой группы.

Большинство алкилирующих агентов хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, однако в связи с сильным местнораздражающим действием многие из них вводят внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер из алкилирующих агентов проникают производные нитрозомочевины, прокарбазин, темозоламид. Как правило, за сутки препараты метаболизируются и выводятся из организма.

В основном, алкилирующие агенты оказывают сходные побочные действия на желудочно-кишечный тракт (тошнота и рвота в первые часы введения), на кроветворение (лейкопения и тромбоцитопения), реже проявляется нейротоксичность, наиболее выраженная у производных платины. Препараты этой группы оказывают более или менее выраженное иммунодепрессивное действие.




Последние новости
FDA одобрило применение нового препарата генной терапии для лечения лимфомы
18 ок­тяб­ря 2017 го­да FDA одоб­ри­ло при­ме­не­ние но­во­го пре­па­ра­та Yescarta (axicabtagene ciloleucel) ком­па­нии Gilead Science для ле­че­ния взрос­лых па­ци­ен­тов с круп­но­кле­точ­ны­ми В-кле­точ­ны­ми лим­фо­ма­ми с про­грес­си­ро­ва­ни­ем или ре­ци­ди­вом по­сле двух ли­ний те­ра­пии.
Подана заявка на расширение показаний к применению дурвалумаба
FDA предо­ста­ви­ло за­яв­ке на одоб­ре­ние рас­ши­ре­ния по­ка­за­ний к при­ме­не­нию пре­па­ра­та дур­ва­лу­маб (Imfinzi) ком­па­ний AstraZeneca и MedImmune ста­тус при­о­ри­тет­но­го рас­смот­ре­ния.
Внесены изменения в инструкцию по применению сонидегиба
FDA одоб­ри­ло из­ме­не­ние по­ка­за­ния к при­ме­не­нию пре­па­ра­та со­ни­де­гиб (Odomzo) про­из­вод­ства од­но­го из до­чер­них пред­при­я­тий ком­па­нии Sun Pharmaceutical Industries.
Все новости
Ближайшие мероприятия
Конгресс Российского общества урологов
8-10 но­яб­ря 2017 го­да в Москве со­сто­ит­ся XIII Съезд и XVII Кон­гресс Рос­сий­ско­го об­ще­ства уро­ло­гов. В про­грам­ме кон­грес­са за­пла­ни­ро­ва­ны до­кла­ды по он­ко­уро­ло­гии: ослож­не­ния раз­лич­ных ме­то­дов ле­че­ния ра­ка поч­ки, мо­че­во­го пу­зы­ря, пред­ста­тель­ной же­ле­зы.
XXI Российский онкологический конгресс 2017
14-16 но­яб­ря 2017 го­да в Москве прой­дет XXI Рос­сий­ский Он­ко­ло­ги­че­ский кон­гресс. Рос­сий­ский он­ко­ло­ги­че­ский кон­гресс – круп­ней­шее на­цио­наль­ное ме­ро­при­я­тие в он­ко­ло­гии в Ев­ро­пе.
III Национальный Конгресс по регенеративной медицине
15-18 но­яб­ря 2017 го­да в Москве в Мос­ков­ском го­судар­ствен­ном уни­вер­си­те­те име­ни М.В. Ло­мо­но­со­ва со­сто­ит­ся III На­цио­наль­ной кон­гресс по ре­ге­не­ра­тив­ной ме­ди­цине.
Все мероприятия





Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика