Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых препаратов, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, эпоксидные, этилениминные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим агентам относят также производные нитрозомочевины и комплексные соединения платины.

Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т.е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную группу. Алкилированию подвергаются многие органические соединения, включая макромолекулы, но определяющим считается взаимодействие с ДНК. В результате нарушения репликации ДНК возникают мутации и гибель клетки. Соответственно, алкилаторы обладают не только противоопухолевым, но и мутагенным и тератогенным действием. В связи с тем, что они взаимодействуют со сформированнымм молекулами ДНК, РНК и белков, алкилирующие агенты не обладают фазоспецифичностью и действие некоторых из них, в частности нитрозопроизводных, не зависит от клеточного цикла.

При использовании в качестве носителя алкилирующих групп различных соединений удается изменить их свойства, что является основой поиска новых и более совершенных препаратов этой группы.

Большинство алкилирующих агентов хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, однако в связи с сильным местнораздражающим действием многие из них вводят внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер из алкилирующих агентов проникают производные нитрозомочевины, прокарбазин, темозоламид. Как правило, за сутки препараты метаболизируются и выводятся из организма.

В основном, алкилирующие агенты оказывают сходные побочные действия на желудочно-кишечный тракт (тошнота и рвота в первые часы введения), на кроветворение (лейкопения и тромбоцитопения), реже проявляется нейротоксичность, наиболее выраженная у производных платины. Препараты этой группы оказывают более или менее выраженное иммунодепрессивное действие.




Последние новости
Расширены показания к применению препарата брентуксимаб
FDA рас­ши­ри­ло по­ка­за­ния к при­ме­не­нию инъ­ек­ци­он­но­го пре­па­ра­та брен­тук­си­маб ве­до­тин (Адце­т­рис) ком­па­нии Seattle Genetics, одоб­рив его ис­поль­зо­ва­ние в со­че­та­нии с хи­мио­те­ра­пи­ей для ле­че­ния взрос­лых па­ци­ен­тов с неко­то­ры­ми ти­па­ми пе­ри­фе­ри­че­ской Т-кле­точ­ной лим­фо­мы.
Диабет 2-го типа является фактором риска развития рака толстой кишки у мужчин
Ис­сле­до­ва­те­ли из КНР по­лу­чи­ли но­вые дан­ные, под­твер­жда­ю­щие связь меж­ду са­хар­ным диа­бе­том 2-го ти­па и риском раз­ви­тия та­ко­го рас­про­стра­нен­но­го он­ко­ло­ги­че­ско­го за­боле­ва­ния как ко­ло­рек­таль­ный рак.
Пембролизумаб увеличивает выживаемость при раке пищевода
В кли­ни­че­ском ис­сле­до­ва­нии III фа­зы KEYNOTE-181 пем­б­ро­ли­зу­маб про­де­мон­стри­ро­вал уве­ли­че­ние об­щей вы­жи­ва­е­мо­сти па­ци­ен­тов с рас­про­стра­нен­ным или ме­та­ста­ти­че­ским ра­ком пи­ще­во­да или пи­ще­вод­но-же­лу­доч­но­го пе­ре­хо­да.
Все новости
Ближайшие мероприятия
ESMO конгресс по иммуноонкологии 2018
13-16 де­каб­ря 2018 го­да в Же­не­ве со­сто­ит­ся кон­гресс по им­мун­но­он­ко­ло­гии, ор­га­ни­зо­ван­ный Ев­ро­пей­ским об­ще­ством ме­ди­цин­ской он­ко­ло­гии. Ко­гресс про­во­дит­ся еже­год­но и по­свя­щен раз­ра­бот­ке и ис­поль­зо­ва­нию им­му­но­те­ра­пев­ти­че­ских пре­па­ра­тов про­тив ра­ка.
IV Всероссийская конференция по молекулярной онкологии
17-19 де­каб­ря 2018 го­да в Москве со­сто­ит­ся IV Все­рос­сий­ская кон­фе­рен­ция по мо­ле­ку­ляр­ной он­ко­ло­гии с уча­сти­ем ве­ду­щих спе­ци­а­ли­стов из Рос­сии и Ев­ро­пы, ра­бо­та­ю­щих в дан­ном на­прав­ле­нии.
Перспективные направления физико-химической биологии и биотехнологии
11-14 фев­ра­ля 2019 го­да в Москве прой­дет XXXI Зим­няя мо­ло­дёж­ная на­уч­ная шко­ла "Пер­спек­тив­ные на­прав­ле­ния физи­ко-хи­ми­че­ской био­ло­гии и био­тех­но­ло­гии".
Все мероприятия





Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика