Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых препаратов, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, эпоксидные, этилениминные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим агентам относят также производные нитрозомочевины и комплексные соединения платины.

Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т.е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную группу. Алкилированию подвергаются многие органические соединения, включая макромолекулы, но определяющим считается взаимодействие с ДНК. В результате нарушения репликации ДНК возникают мутации и гибель клетки. Соответственно, алкилаторы обладают не только противоопухолевым, но и мутагенным и тератогенным действием. В связи с тем, что они взаимодействуют со сформированнымм молекулами ДНК, РНК и белков, алкилирующие агенты не обладают фазоспецифичностью и действие некоторых из них, в частности нитрозопроизводных, не зависит от клеточного цикла.

При использовании в качестве носителя алкилирующих групп различных соединений удается изменить их свойства, что является основой поиска новых и более совершенных препаратов этой группы.

Большинство алкилирующих агентов хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, однако в связи с сильным местнораздражающим действием многие из них вводят внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер из алкилирующих агентов проникают производные нитрозомочевины, прокарбазин, темозоламид. Как правило, за сутки препараты метаболизируются и выводятся из организма.

В основном, алкилирующие агенты оказывают сходные побочные действия на желудочно-кишечный тракт (тошнота и рвота в первые часы введения), на кроветворение (лейкопения и тромбоцитопения), реже проявляется нейротоксичность, наиболее выраженная у производных платины. Препараты этой группы оказывают более или менее выраженное иммунодепрессивное действие.




Последние новости
Бригатиниб может стать новым стандартом лечения немелкоклеточного рака легкого
По дан­ным про­ме­жу­точ­но­го ана­ли­за дан­ных 3 фа­зы ран­до­ми­зи­ро­ван­но­го ис­сле­до­ва­ния ALTA-1L, бри­га­ти­ниб на 51% сни­жа­ет риск про­грес­си­ро­ва­ния или смер­ти по срав­не­нию со стан­дар­том пер­вой ли­нии кри­зо­ти­ни­бом у боль­ных ALK-по­зи­тив­ным немел­ко­кле­точ­ным ра­ком лег­ко­го (НМРЛ).
Добавление атезолизумаба к химиотерапии снижает риск смерти при раке легкого
До­бав­ле­ние ате­зо­ли­зу­ма­ба к кар­бо­пла­ти­ну и пе­мет­рек­се­ду в пер­вой ли­нии те­ра­пии ме­та­ста­ти­че­ско­го мел­ко­кле­точ­но­го ра­ка лег­ко­го (МРЛ) сни­жа­ет риск смер­ти на 30%.
Дурвалумаб увеличивает продолжительность жизни больных раком легкого после химиолучевой терапии
При­мер­но у тре­ти боль­ных немел­ко­кле­точ­ным ра­ком лег­ко­го (НМРЛ) за­боле­ва­ние ди­а­гно­сти­ру­ет­ся в III ста­дии. Это очень раз­но­род­ная груп­па боль­ных, ко­то­рую де­лят на IIIA ста­дию с на­ли­чи­ем N2 (ме­та­ста­зы в ме­диа­сти­наль­ные лим­фо­уз­лы со сто­ро­ны по­ра­же­ния) и IIIB ста­дию с N3 (ме­та­ста­зы в…
Все новости
Ближайшие мероприятия
От молекул к живым системам
24-25 ок­тяб­ря 2018 го­да в Москве прой­дет на­уч­ная кон­фе­рен­ция, по­свя­щен­ная совре­мен­ным про­бле­мам физи­ко-хи­ми­че­ской и кле­точ­ной био­ло­гии «От мо­ле­кул к жи­вым си­сте­мам».На­уч­ная про­грам­ма Кон­фе­рен­ции вклю­ча­ет пле­нар­ные лек­ции ру­ко­во­ди­те­лей про­ек­тов и ос­нов­ных на­уч­ных на­прав­ле­ний в…
Злокачественные лимфомы
25-26 ок­тяб­ря 2018 го­да в Москве со­сто­ит­ся XV Рос­сий­ская кон­фе­рен­ция с меж­ду­на­род­ным уча­сти­ем «Зло­ка­че­ствен­ные лим­фо­мы». В рам­ках кон­фе­рен­ции пла­ни­ру­ют­ся вы­ступ­ле­ния круп­ней­ших оте­че­ствен­ных и за­ру­беж­ных спе­ци­а­ли­стов в об­ла­сти ди­а­гно­сти­ки и ле­че­ния зло­ка­че­ствен­ных…
Конференция по персонифицированной медицине
5-7 но­яб­ря 2018 го­да в Бер­га­мо со­сто­ит­ся 3-я кон­фе­рен­ция по пер­со­ни­ци­фи­ро­ван­ной ме­ди­цине "Making it Personal: Cancer Precision Medicine", на ко­то­рой бу­дут об­суж­дать­ся по­след­ние до­сти­же­ния и про­бле­мы в об­ла­сти тар­гет­ной и им­му­но­ло­ги­че­ской те­ра­пии ра­ка.
Все мероприятия





Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика