KarshievaS, 20.11.2017 21:02, 17

image 2017-11-21-02-58-50-png

Немецкая фармацевтическая компания Bayer договорилась с Loxo Oncology, компанией, разрабатывающей таргетные противоопухолевые препараты, о совместной разработке экспериментальных пероральных селективных ингибиторов тропомиозин-рецепторной киназы (Trk) — ларотректиниба (larotrectinib, LOXO-101) и LOXO-195.

Тропомиозин-рецепторная киназа регулирует синаптическую силу и пластичность в процессе развития нервной системы, влияет на выживаемость нейронов, их дифференцировку. Существует три основных изоформы Trk-рецептора (TrkA, TrkB и TrkC), каждая из которых характеризуется различной аффинностью связывания к нейтрофическим лигандам: фактору роста нервов (NGF), нейтрофическому фактору мозга (BDNF), нейтрофину-3 (NT-3). В некоторых случаях соответствующий Trk-ген (NTRK1, NTRK2 и NTRK3) сливается с другим несвязанным геном (например, ETV6, LMNA, TPM3), что приводит к неконтролируемой Trk-сигнализации, определяющей развитие рака.

Ларотректиниб, ингибируя все три Trk-изоформы, он нацелен не на конкретную локализацию опухоли, а на любые опухоли, экспрессирующие Trk-ген. Выбор локализации опухоли будет осуществляется исходя из генетического тестирования на наличие нейротрофических слитых (гибридных) Trk-белков. К созданию таких биомаркерных иммуногистохимических тестов привлечена компания Roche.

LOXO-195 ориентирован на преодоление потенциальной приобретенной резистентности к другим TRK-ингибиторам.

В трех клинических исследованиях фаз I, I/II и II ларотректиниба, первичной конечной точкой которых была выбрана частота объективного ответа, которая составила 76% среди 50 взрослых и педиатрических пациентов, причем полный ответ был зафиксирован у 12% испытуемых. Медиана времени ответа — 1,8 месяцев. Респонденты были выбраны вне зависимости от предшествовавшей терапии или метода диагностики опухоли. Молекула проверялась на 17 типах распространенных опухолей, включая колоректальный рак, меланому, опухоль оболочек периферических нервов, веретеноклеточную саркому и др.

image 2017-11-21-02-46-52-png

Данные по безопасности продемонстрировали, что наиболее частыми побочными эффектами, в основном 1 и 2 степени, были усталость, головокружение, тошнота и анемия. Семь (13%) пациентов потребовали снижения дозы из-за нежелательных эффектов, при этом у них продолжалась регрессия опухоли даже с уменьшенной дозой. Почти все случаи снижения дозы препарата были вызваны нечастыми нейрокогнитивными побочными эффектами, вероятно, возникающими в результате направленного действия препарата на ТРК клеток ЦНС. Ни один пациент не прекратил приём лароректиниб из-за неблагоприятных событий.

У 6 пациентов, ответивших на терапию лароректинибом, заболевание впоследствии прогрессировало. Биопсийный материал, полученный от этих больных показал, что прогрессирование было связано с приобретенной резистентностью к препарату.

LOXO-195 - селективный ингибитор TRK нового поколения - разработан Loxo Oncology для борьбы с первичными и другими приобретенными резистентными опухолями.

 
Категории: Фармкомпании Bayer ингибиторы тирозинкиназ ларотректиниб Loxo Oncology

Источник Обсудить новость на форуме Все новости

Предыдущая новость

FDA расширило показания к применению сунитиниба при раке почки

FDA одоб­ри­ло при­ме­не­ние су­ни­ти­ни­ба (Су­тент) ком­па­нии Pfizer для адъ­ювант­ной те­ра­пии взрос­лых с вы­со­ким риском ре­ци­ди­ва ра­ка поч­ки по­сле нефр­эк­то­мии. Су­ни­ти­ниб - тар­гет­ный ан­ти­ан­гио­ген­ный пре­па­рат, пред­став­ля­ю­щий со­бой ин­ги­би­тор ре­цеп­то­ра тром­бо­ци­тар­но­го фак­то­ра ро­ста (PDGFR), фак­то­ра ро­ста эн­до­те­лия со­су­дов VEGF и его ре­цеп­то­ров.

Следующая новость

Противопаразитарный препарат нитазоксанид обладает противоопухолевой активностью

Ис­сле­до­ва­те­ли из Бер­ген­ско­го уни­вер­си­те­та в Нор­ве­гии недав­но изу­чи­ли воз­мож­ность ис­поль­зо­ва­ния уже име­ю­щих­ся ле­кар­ствен­ных средств для ин­ги­би­ро­ва­ния про­ли­фе­ра­ции ра­ко­вых кле­ток. Про­фес­сор Карл-Хен­нинг Кал­ланд и его ко­ман­да вы­де­ли­ли ве­ще­ство, на­зы­ва­е­мое ни­та­зок­са­ни­дом (Ни­зо­нид) , со­дер­жа­ще­е­ся в про­ти­во­па­ра­зи­тар­ных пре­па­ра­тах, и про­ана­ли­зи­ро­ва­ли его про­ти­во­опу­холе­вую ак­тив­ность.

Подобные новости
Афатиниб в комбинации с пембролизумабом у пациентов с местнораспространённым или метастатическим плоскоклеточным раком лёгкого

Немец­кая фар­ма­цев­ти­че­ская ком­па­ния Бе­рин­гер Ин­гель­хайм (Boehringer Ingelheim) объ­яви­ла о на­ча­ле II фа­зы кли­ни­че­ско­го ис­сле­до­ва­ния, в ко­то­ром бу­дет оце­ни­вать­ся эф­фек­тив­ность ком­би­на­ции афа­ти­ни­ба (afatinib) в ком­би­на­ции с пем­б­ро­ли­зу­ма­бом (pembrolizumab) у па­ци­ен­тов с…

Ублитуксимаб в сочетании с ибрутинибом эффективнее одного ибрутиниба при лечении хронического лимфолейкоза

Ком­па­ния TG Therapeutic объ­яви­ла о ре­зуль­та­тах III фа­зы кли­ни­че­ско­го ис­сле­до­ва­ния GENUINE (NCT02301156), в ко­то­ром оце­ни­ва­лась эф­фек­тив­ность ком­би­на­ции убли­тук­си­ма­ба (ublituximab, TG-1101) и иб­ру­ти­ни­ба (ibrutinib, Imbruvica) по срав­не­нию с мо­но­те­ра­пи­ей толь­ко иб­ру­ти­ни­бом у…

EMA одобрило применение алектиниба для лечения ALK-положительного немелкоклеточного рака лёгкого

Ев­ро­пей­ское агент­ство по ле­крас­твен­ным сред­ствам одоб­ри­ло при­ме­не­ние пре­па­ра­та алек­ти­ниб (alectinib) у па­ци­ен­тов с ALK-по­ло­жи­тель­ным немел­ко­кле­точ­ным ра­ком лег­ко­го (НМРЛ), с про­грес­си­ро­ва­ни­ем за­боле­ва­ния на фоне ле­че­ния кри­зо­ти­ни­бом (crizotinib).

Регорафениб успешно прошел испытания у пациентов с гепатоклеточной карциномой

В жур­на­ле The Lancet опуб­ли­ко­ва­ны убе­ди­тель­ные ре­зуль­та­ты кли­ни­че­ских ис­сле­до­ва­ний ре­го­ра­фе­ни­ба (regorafenib, Сти­вар­га) в те­ра­пии про­грес­си­ру­ю­щей ге­па­то­кле­точ­ной кар­ци­но­мы .

Bayer не исключает локализации в РФ производства онкологических препаратов

Немец­кая хи­ми­че­ская и фар­ма­цев­ти­че­ская ком­па­ния Bayer пла­ни­ру­ет про­дол­жать ло­ка­ли­за­цию про­из­вод­ства в Рос­сии, в рам­ках ко­то­рой не ис­клю­чен вы­пуск пре­па­ра­тов для борь­бы с он­ко­ло­ги­че­ски­ми за­боле­ва­ни­я­ми, со­об­щил жур­на­ли­стам ге­не­раль­ный пред­ста­ви­тель Bayer в стра­нах СНГ, гла­ва ЗАО…







Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика