В России зарегистрирован новый препарат для лечения множественной миеломы

Японская фармацевтическая компания Takeda Pharmaceutical зарегистрировала в России инновационный препарат препарат «Нинларо»® (иксазомиб, ixazomib) для лечения множественной миеломы.

Препарат показан для лечения множественной миеломы в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном для пациентов, получавших ранее как минимум одну линию предшествующей терапии.

Иксазомиб - первый и единственный пероральный препарат ингибитор протеасом, применяемый в лечении множественной миеломы. Протеасома - это очень крупная мультисубъединичная протеаза, присутствующая в ядре, и в цитоплазме эукариотических клеток. Основная функция протеасом — протеолитическая деградация ненужных и повреждённых белков до коротких пептидов (4—25 аминокислотных остатков), которые затем могут быть расщеплены до отдельных аминокислот. Протеасома является неотъемлемой частью клеточных функций и ингибиторы протеосом, такие как бортезомиб или иксазомиб , токсичны для клеток и тканей и вызывают гибель клеток при высоких концентрациях или после длительного воздействия. В терапевтических концентрациях иксазомиб избирательно и обратимо ингибирует β5-субъединицу протеасомы (PSMB5), которая обладает трипсиноподобной ферментативной активностью.

Иксазомиб одобрен на основании результатов базового клинического исследования III фазы TOURMALINE-MM1: международного, рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 722 пациентов, призванного оценить преимущества применения иксазомиба в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном по сравнению с плацебо в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном у взрослых пациентов, страдающих рецидивирующей и/или резистентной множественной миеломой. Исследование TOURMALINE-MM1 является одним из пяти исследований III фазы в рамках программы изучения эффективности и безопасности иксазомиба.

Побочные эффекты комбинации иксазомиб + леналидомид + дексаметазон включали: диарею (42% против 36% при плацебо + леналидомид + дексаметазон), запор (34% против 25%), тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов, 28% против 14%), периферическая невропатия (28% против 21%), тошнота (26% против 21%), периферический отек (опухоль, 25% против 18%), рвота (22% против 11%) и боль в спине (21% против 16%). Серьезные нежелательные явления, такие как диарея или тромбоцитопения, наблюдались у 2% пациентов.

Побочные эффекты от терапии иксазомибом оценивали только у небольшого числа людей: диарея 2 степени и выше обнаружена у 24% пациентов, тромбоцитопения 3 степени и выше - у 28%, а уровень усталости 2 степени или выше - у 26% .

В исследованиях на животных было показано, что комбинация иксазомиб+леналидомид обладает тератогенным действием, поэтому ее применение у беременных женщин противопоказано.

Поставки препарата на российский рынок начнутся в I квартале 2018 г.

С 2015 года «Такеда Россия» ведет работу по локализации производства иксазомиба на заводе в Ярославле. Ожидается, что российская площадка будет готова приступить к выпуску инновационного онкологического продукта во второй половине 2018 г.